摘要：目的建立半乳糖化氟尿嘧啶前體脂質體的制備方法,并對該制劑體外細胞毒性進行初步研究。方法采用逆向蒸發(fā)-冷凍干燥法制備前體脂質體,CCK-8法分別考察半乳糖化氟尿嘧啶脂質體對SMMC-7721和MCF7的細胞毒性,Annexin V-FITC/PI流式細胞分析法分別檢測原藥和半乳糖化氟尿嘧啶前體脂質體對SMMC-7721細胞株和MCF7細胞株的細胞凋亡率。結果該方法制得的前體脂質體呈球形或近球形,粒徑為(188.2±2.4)nm,包封率為(71.2±1.0)%,在4℃貯120d滲漏率(4.1±0.9)%,對于SMMC-7721細胞,半乳糖化氟尿嘧啶前體脂質體的抑制率最高,對于MCF7細胞,半乳糖化氟尿嘧啶前體脂質體和氟尿嘧啶前體脂質體的抑制率無明顯差別,但均高于原藥。原藥對MCF7細胞有較強的誘導細胞凋亡能力,半乳糖化氟尿嘧啶前體脂質體對SMMC-7721細胞有較強的誘導細胞凋亡能力。結論該方法制得的前體脂質體包封率高,穩(wěn)定性好,初步判定半乳糖化氟尿嘧啶前體脂質體有一定的主動肝靶向性。